本期AVT小編給大家帶來兩款PG磷脂：DPPG-Na與DSPG-Na，說到PG磷脂小伙伴們應該并不陌生，不過DPPG-Na與DSPG-Na這兩款磷脂在應用中有著怎樣的區別你是否了解呢？

 介紹應用之前，我們來回顧一下DPPG-Na與DSPG-Na的基本信息：

 DPPG-Na二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）-艾偉拓供

 中文名稱：二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）

 化學名：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，鈉鹽]

 英文名稱：DPPG-Na

 CAS號：67232-81-9

 登記號：F20180000838

 DMF號：32797

 分子量：745

 分子式：C₃₈H₇₄O₁₀PNa

 級別：藥用注射級

 適用領域：脂質體膜材、乳化劑

 產品性能：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）

 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 DSPG-Na二硬脂酰磷脂酰甘油-艾偉拓供

 中文通用名稱：二硬脂酰磷脂酰甘油

 化學式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽

 英文通用名稱：DSPG-Na

 CAS號：124011-52-5

 分子量：801.08

 分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

 等級：試劑

 產品性能：白色粉末

 保存條件：2-8℃，遮光密閉

 深耕藥用輔料這一行業十幾年，艾偉拓供應的DPPG-Na磷脂可是有資質的，產品已在CDE登記備案，登記號F20180000838，同時我們的產品也在FDA備案，DMF號32797。磷脂類產品對溫度要求非常高，DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下環境中遮光密閉保存。

 要說DSPG-Na與其他合成磷脂的區別，其中一點是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的環境中保存，2-8℃的環境中遮光密閉保存即可。

 DPPG-Na與DSPG-Na磷脂應用大比較

 說到DPPG-Na的應用，較為常見的是多囊脂質體產品，多囊脂質體的制備離不開處方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也離不開DepofoamTM技術，這項技術由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產品如DepoDur?、Exparel?，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構，當采用二次乳化法制備脂質體時，如果油相中含有甘油三酯，就會得到Depofoam，它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等，藥物釋放時間最長可達30天。下面我們就來具體了解一下這幾款多囊脂質體。

 1.Depocyt?

 SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體，1999年于美國上市，主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數從每兩天一次減少為每兩周一支，極大的改善了病人的順應性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg膽固醇。

 2.DepoDur?

 SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質體，2004年FDA批準上市，用于術前麻醉或產術鎮痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

 3.Exparel?

 Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質體，2011年FDA批準上市，用于手術部位術后麻醉鎮痛，可延長藥物釋放至72小時。處方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是獨一份的。 其處方磷脂組成為DEPC、DPPG-Na、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel?的市場及銷售額高速增長，2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

 DSPG-Na在兩性霉素B脂質體Ambisome?發揮著怎樣的作用？

 DSPG-Na適用于脂質體的制備，最典型的案例是兩性霉素B脂質體Ambisome?。Ambisome? 是由美國NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質體制劑，而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑，用于治療嚴重的深度真菌感染，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統感染的治療。

 Ambisome?利用負電荷磷脂DSPG-Na與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產品粒徑在100nm左右。作為全球第一款上市的脂質體制劑，兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國外的市場一直很好，可見完全經得起臨床與市場的長期考驗。

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