本期AVT小編給大家講講PG磷脂，作為脂質(zhì)體制備過程中常用的輔料，PG磷脂種類也不少，比如說DMPG-Na與DOPG,同樣是PG磷脂，DMPG-Na與DOPG應(yīng)用于脂質(zhì)體時(shí)有著怎樣的異同之處？

 進(jìn)行兩款磷脂的比較之前，我們來看一下這是兩款怎磷脂的基本信息：

 DMPG-Na是一款怎樣的PG磷脂？   

 產(chǎn)品名：二肉豆蔻酰磷脂酰甘油  

 英文名稱：DMPG-Na

 化學(xué)名稱：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽

 CAS號(hào)：200880-40-6

 分子量：688.86

 分子式：C₃₄H₆₆O₁₀PNa

 產(chǎn)品特性：白色粉末

 級(jí)別：試劑

 保存條件：2-8℃，遮光密閉

 DOPG是一款怎樣的PG磷脂？

 產(chǎn)品名稱：二油酰磷脂酰甘油

 英文名：DOPG

 中文化學(xué)名：L-α-磷脂酰-DL-甘油，二油酰，鈉鹽

 英文化學(xué)名：L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

 CAS號(hào)：62700-69-0

 分子量：797.04

 分子式：C₄₂H₇₈O₁₀PNa

 級(jí)別：試劑

 產(chǎn)品特性：白色顆粒，不溶于水

 保存方式：-20℃以下，遮光密閉

 顯而易見，這兩款PG磷脂雖都是脂質(zhì)體磷脂，保存溫度可大不相同，這點(diǎn)小伙伴們要注意了。

 面對(duì)PG磷脂，小伙伴們最常問的是“如何完全溶解PG磷脂”，小編的回答是：這是有小技巧的。在使用的甲醇或乙醇等有機(jī)溶劑中略加一點(diǎn)水，大概占溶劑總體積的0.1%~1%（具體添加量以實(shí)驗(yàn)為準(zhǔn)），然后配以高溫（相變溫度左右）水浴超聲即可溶解完全。如果使用薄膜法制備，極少量的水能夠跟著有機(jī)溶劑一起旋蒸除去。

 PG類磷脂在脂質(zhì)體領(lǐng)域應(yīng)用已十分廣，為什么能做到這樣？主要原因有二：

 一是粒子表面帶負(fù)電荷可防止粒子間聚集使制劑更加穩(wěn)定，

 二是帶負(fù)電荷的粒子更易實(shí)現(xiàn)跨膜遞送。

 大量研究表明，帶負(fù)電荷的脂質(zhì)體粒子能夠?qū)⒖拱┧幬锟缂?xì)胞膜甚至跨核膜遞送至癌細(xì)胞內(nèi)部，從而更有效的殺死癌細(xì)胞。這對(duì)腫瘤治療十分關(guān)鍵。而在兩性霉素B和布比卡因脂質(zhì)體等產(chǎn)品中使用PG磷脂則是為了使磷脂膜不發(fā)生融合、粒子不聚集、更加穩(wěn)定。這對(duì)布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL尤為重要。

 根據(jù)脂肪酸鏈的不同，我們常見的如DOPG（二油酰磷脂酰甘油）、DPPG（二棕櫚酰）、DMPG-Na（二肉豆蔻酰）等相變溫度差別較大，使得各自的應(yīng)用情況也不盡相同，需要我們根據(jù)產(chǎn)品需求篩選。

 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅(jiān)持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為代表的注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

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